Успокаивающее, расслабляющее действие транквилизаторов бензодиазепинового ряда объясняется действием этих соединений на ГАМК-эргические рецепторы. ГАМК является количественно преобладающим и наиболее распространенным подавляющим возбуждение нейротрансмиттером у человека. Бензодиазепины и подобные им препараты повышают чувствительность постсинаптических ГАМКд-рецепторов таким образом, что пресинаптический свободный нейротрансмиттер вызывает более сильное, точнее, более длительное тормозящее постсинаптическое подавление. Особенное расположение ГАМК-эргических нейронов практически во всех отделах ЦНС является ответственным за то, что бензодиазепины подавляют прежде всего избыточное возбуждение и что это подавление не может превышать определенный «физиологический» размер. Поскольку ГАМК-эргические клетки располагаются практически только в ЦНС, становится понятно, почему бензодиазепины не вызывают никаких периферических эффектов, клинически проявляющихся как вегетативные побочные действия. Анксиолитик буспирон действует как так называемый парциальный антагонист на подгруппу серотониновых рецепторов и не оказывает влияния не ГАМК-эргические синапсы. Для гипнотиков золпидем и зопиклон постулируется собственное место связи на ГАМК-эргических нейронах и отличающийся от бензодиазепинов механизм действия. Часто используемый в качестве анксиолитика в Германии препарат опипрамол имеет свойства антидепрессанта и действует, согласно Miiller und Siebert, по гистаминэргическим, серотонинэргическим и допаминэргическим механизмам.
Комментарии